Интанорм в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению интанорма в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток интанорма, взаимодействие с другими лекарствами, применение интанорма (таблетки) при беременности. Инструкции: Интанорм в суспензии;
Торговое название: Интанорм
Международное название: Домперидон
Лекарственная форма: Таблетки 10 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A03 Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах
A03F Стимуляторы перистальтики (пропульсанты)
A03F A Стимуляторы перистальтики
Фарм. группа:
Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон. Код АТХ A03FA03
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне, плоской с другой стороны.

Состав интанорма в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество интанорма

домперидон 10 мг
10 мг домперидон

Вспомогательные вещества в интанорме

целлюлоза микрокристаллическая, кальция дигидрофосфат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный
микрокристалды целлюлоза, кальций дигидрофосфаты, магний стеараты, тальк, коллоидты кремнийдің қостотығы

Показания к применению таблеток интанорма

  • диспепсический синдром (чувство переполнения в эпигастрии, боль в верхней области живота, ощущение вздутия живота, отрыжка, изжога) при замедленном опорожнении желудка, желудочно-пищеводном рефлюксе, эзофагите
  • тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также после нарушения диеты, радиотерапии, лекарственной терапии (например, вызванные агонистами дофамина L-допой и бромокриптином при лечении болезни Паркинсона)
  • диспепсиялық синдромда (эпигастрийдің толып кету сезімі, іштің үстіңгі жағының ауыруы, іштің кебу сезімі, кекіру, қыжыл) асқазан босауының баяулауында, асқазан-өңеш рефлюксінде, эзофагитте
  • шығу тегі функционалдық, органикалық, жұқпалық, сондай-ақ емдәм бұзылуынан, радиотерапиядан, дәрі-дәрмекпен емдеуден кейінгі (мысалы, Паркинсон ауруы кезінде дофаминнің агонистері L-допа мен бромокриптин туғызған) жүрек айнуы және құсуда

Противопоказания интанорма в таблетках

  • повышенная чувствительность к домперидону и вспомогательным веществам препарата
  • пролактин - секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)
  • желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость кишечника, перфорация в любом отделе желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (т.е. стимуляция моторики ЖКТ может быть опасной)
  • средняя и тяжелая степень печеночной недостаточности
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4: флуканазола, итраконазола, вориконазола, кларитромицина, амиодарона, телитромицина и др. (см. «Лекарственные взаимодействия»)
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 12 лет и масса тела менее 35 кг
С осторожностью
  • нарушения функции почек
  • домперидонға және препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық
  • гипофиздің пролактин – секрециялайтын ісігі (пролактинома)
  • асқазан-ішектен қан кету, ішектің механикалық бітелуі, асқазан-ішек жолының кез-келген бөлігінің тесілуі (АІЖ) (яғни, АІЖ моторикасының көтермеленуі қауіпті болуы мүмкін)
  • бауыр жеткіліксіздігінің орташа және ауыр дәрежесі
  • кетоконазолдың, эритромициннің немесе CYP3A4 изоферментінің басқа күшті тежегіштерінің ішу арқылы қабылданатын түрлерін: флуканазолды, итраконазолды, вориконазолды, кларитромицинді, амиодаронды, телитромицинды және т.б. бір мезгілде қабылдау («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз)
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 12 жасқа дейінгі және дене салмағы 35 кг төмен балалар
Сақтықпен
  • бүйрек қызметінің бұзылуы

Побочные действия таблеток интанорма

По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%, но < 10%), нечастые (≥ 0,1%, но < 1%), редкие (≥ 0,01%, но <0,1%) и очень редкие (<0,01%), включая отдельные случаи.

Очень редко
  • анафилактические реакции, включая анафилактический шок
  • возбуждение, нервозность
  • экстрапирамидные нарушения, судороги (преимущественно у новорожденных и детей)
  • удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть*, серьезные желудочковые аритмии*
  • отек Квинке, крапивница
  • задержка мочи
  • повышение уровня пролактина в плазме, отклонения лабораторных показателей функции печени
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Клиникалық зерттеу мәліметтері бойынша
Емделушілердің ≥ 1%-ында байқалған жағымсыз реакциялар: депрессия, үрей, либидо төмендеуі немесе болмауы, бас ауыруы, ұйқышылдық, акатизия, ауыз қуысының құрғауы, диарея, бөртпе, қышыну, галакторея, гинекомастия, сүт бездері аймағының ауыруы мен сезімталдығы, етеккір оралымының бұзылуы және аменорея, лактация бұзылуы, астения. Емделушілердің < 1%-ында байқалған жағымсыз реакциялар: аса жоғары сезімталдық, есекжем, ісіну және сүт бездерінің бөліністері.

Жағымсыз құбылыстар туралы дербес хабарламалар мәліметтері бойынша
Төменде атап келтірілген жағымсыз әсерлер төмендегідей жіктеледі: өте жиі (≥ 10%), жиі (≥1%, бірақ < 10%), жиі емес (≥ 0,1%, бірақ < 1%), сирек (≥ 0,01%, бірақ <0,1%) және жекелеген жағдайларды қоса, өте сирек (<0,01%).

Өте сирек
  • анафилактикалық шокты қоса, анафилактикалық реакциялар,
  • қозу, күйгелектік
  • экстрапирамидтік бұзылулар, құрысулар (көбінесе жаңа туған сәбилер мен балаларда)
  • QT аралығының ұзаруы, жүрек ауруынан кенеттен өлу*, күрделі қарыншалық аритмиялар*
  • Квинке ісінуі, есекжем
  • несеп іркілуі
  • плазмадағы пролактин деңгейінің артуы, бауыр қызметінің зертханалық көрсеткіштерінің ауытқулары

* Кейбір эпидемиологиялық зерттеулер домперидонді қолданудың күрделі қарыншалық аритмиялардың дамуы немесе кенеттен өлу қаупінің артуымен байланысты болу мүмкін екендігін көрсетті. Бұл құбылыстардың туындау қаупінің 60 жастан асқан емделушілер мен препаратты 30 мг асатын тәуліктік дозада қабылдаған емделушілердегі ықтималдығы үлкен. Ересектер мен балаларда домперидонды ең аз тиімді дозада қолдану ұсынылады.

Особые указания к применению

При назначении антацидных или антисекреторных средств совместно с Интанормом необходимо соблюдать интервал 2 часа между приемами этих препаратов или принимать Интанорм за 30 мин. до еды, а антацидные и антисекреторные препараты через 30 мин. после еды.

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Интанорм больным с легкой и средней степенью тяжести печеночной недостаточности.

При длительной терапии Интанормом больные с почечной недостаточностью должны находиться под регулярным наблюдением.

Применение в педиатрии
Таблетки Интанорма назначают детям с массой тела более 35 кг (возраст старше 12 лет). Детям младшего возраста и с меньшим весом назначают домперидон в виде суспензии.

Беременность и период лактации
Недостаточно данных о применении домперидона во время беременности и лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами
Интанорм не влияет на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Антацидтік немесе антисекреторлық дәрілерді Интанорммен бірге тағайындағанда, бұл препараттарды қабылдаулар арасындағы 2 сағат аралықты сақтау немесе Интанормды тамаққа дейін 30 минут бұрын, ал антацидтік және антисекреторлық препараттарды тамақтан кейін 30 минуттан соң қабылдау қажет.

Домперидонның бауырдағы метаболизмі дәрежесінің жоғарылығын ескере отырып, ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға Интанормды сақтықпен тағайындау керек.

Интанорммен ұзақ емдеу кезінде бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар ұдайы бақылауда болуы тиіс.

Педиатрияда қолданылуы
Интанорм таблеткаларын дене салмағы 35 кг асатын балаларға тағайындайды (жасы 12-ден асқан). Кішкентай және салмағы аз балаларға домперидонды суспензия түрінде тағайындайды.

Жүктілік және лактация кезеңі
Домперидонның жүктілік және лактация кезінде қолданылуы туралы мәліметтер жеткіліксіз.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Интанорм автокөлік басқару және техникамен жұмыс жасау қабілетіне әсер етпейді.

Дозировка и способ применения

Рекомендуется принимать таблетки Интанорм за 20-30 минут до еды. Взрослым и детям старше 12 лет (весом более 35 кг) рекомендуется в зависимости от выраженности симптомов по 1-2 таблетке 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза 80 мг. Продолжительность лечения определяется врачом в каждом случае индивидуально, в среднем при диспепсии, тошноте и рвоте функционального, инфекционного происхождения, после нарушения диеты 1-2 недели, при тошноте и рвоте, вызванной радиотерапией и лекарственной терапией в зависимости от курса основного лечения, в среднем 1 месяц.

Применение при почечной недостаточности
Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата кратность приема препарата должна быть снижена до одного или двух раз в сутки.
Интанорм таблеткаларын тамаққа дейін 20-30 минут бұрын қабылдау ұсынылады. Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға (салмағы 35 кг асатын) симптомдарының айқындығына байланысты 1-2 таблеткадан күніне 3 немесе 4 рет ұсынылады. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 80 мг. Емдеу ұзақтығын дәрігер әр жағдайда жекелей анықтайды, орташа алғанда диспепсияда, шығу тегі функционалдық, жұқпалық жүрек айнуы мен құсуда, емдәм бұзылуынан кейін 1-2 апта, радиотерапиядан және дәрі-дәрмекпен емдеуден туындаған жүрек айнуы мен құсуда негізгі емдеу курсына байланысты орташа алғанда 1 ай.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде қолдану
Препараттың азғантай пайызы бүйрекпен өзгеріссіз шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда бір реттік дозасын түзету қажет емес. Алайда препаратты қайта тағайындағанда препаратты қабылдау жиілігі тәулігіне бір немесе екі ретке дейін төмендетілуі тиіс.

Взаимодействие с лекарствами

Пероральная биодоступность домперидона снижается при одновременном или предшествующем приеме циметидина, бикарбоната натрия или других антацидных и антисекреторных средств.

Основной путь метаболических превращений домперидона осуществляется посредством CYP3A4. Одновременный прием Интанорма с лекарственными средствами, значительно ингибирующими этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме крови: противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), нефазодон, антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.

Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато.

При совместном применении Интанорма в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии Интанормом не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Интанорма.

Применение Интанорма у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Интанорм может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.
Домперидонның ішу арқылы қабылдағандағы биожетімділігі циметидинді, натрий бикарбонатын немесе басқа антацидтік және антисекреторлық дәрілерді бір мезгілде немесе кейіннен қабылдағанда төмендейді.

Домперидонның метаболикалық өзгерулерінің негізгі жолы CYP3A4 арқылы жүзеге асырылады. Интанормды бұл ферментті едәуір тежейтін дәрілік заттар: азол қатарының зеңге қарсы препараттарымен (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), макролидтер тобының антибиотиктерімен (кларитромицин, эритромицин), АИВ протеазасы тежегіштерімен (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), нефазодонмен, кальций антагонистері (дилтиазем, верапамил), амиодаронмен, апрепитантпен, телитромицинмен бір мезгілде қабылдау домперидонның қан плазмасындағы деңгейінің артуын тудыруы мүмкін.

Кетоконазол домперидонның CYP3A4-ге тәуелді алғашқы метаболизмін тежейді, соның нәтижесінде домперидонның ең жоғарғы концентрациясы мен плато фазасындағы AUC шамамен үш есе атуына жетеді.

Интанормды 10 мг дозада күніне 4 рет және кетоконазолды 200 мг дозада күніне 2 рет бірге қолданғанда QT аралығының 10-20 м/сек ұзарғаны байқалады, Интанорммен монотерапия кезінде QT аралығының клиникалық елеулі өзгерістері байқалмаған.

Антихолинергиялық препараттар Интанормның әсерін бейтараптандыруы мүмкін.

Интанормды науқастарда парацетамолды қабылдау немесе таңдап алынған дигоксинмен емдеу аясында қолдану бұл препараттардың қандағы деңгейіне әсер еткен жоқ. Интанормды нейролептиктермен де үйлестіруге болады, ол олардың әсерін күшейтпейді; дофаминэргиялық рецепторлардың агонистерімен (бромокриптинмен, L-допамен), асқорыту бұзылулары, жүрек айнуы, құсу сияқты жағымсыз шеткергі әсерлерін олардың негізгі қасиеттерін байтараптандырмай-ақ бәсеңдетеді.

Передозировка интанормом в таблетках

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. При возникновении экстрапирамидных реакций можно назначать антихолинергические средства, антигистаминные препараты, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.
Симптомдары: ұйқышылдық, бағдарсыздық және экстрапирамидтік реакциялар, әсіресе балаларда.

Емі: белсенділендірілген көмірді қолдану және мұқият қадағалау ұсынылады. Экстрапирамидтік реакциялар туындаған жағдайда, антихолинергиялық дәрілерді, антигистаминдік препараттарды, паркинсонизмді емдеу үшін қолданылатын препараттарды тағайындауға болады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) домперидона в плазме крови составляет 60 минут после приема препарата. При приеме препарата после еды абсорбция домперидона замедляется, а площадь под кривой соотношения «концентрация-время» (AUC) увеличивается. Гипоацидность желудочного сока также снижает абсорбцию домперидона и Тmax примерно 90 минут. При этом максимальная концентрация (Сmax) равняется 18нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель. Низкая абсолютная биологическая доступность домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови были ниже.
Домперидон ашқарынға ішу арқылы қабылдағанда тез сіңіріледі. Домперидонның қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (Тmax) препаратты қабылдағаннан кейін 60 минутты құрайды.

Препаратты тамақтан кейін қабылдағанда домперидоннің сіңірілуі баяулайды, ал «концентрация-уақыт» (AUC) арақатынасының қисық астындағы ауданы артады. Асқазан сөлінің гипоацидтілігі де домперидонның сіңірілуі мен Тmax шамамен 90 минутқа төмендетеді. Бұл кезде ең жоғарғы концентрациясы (Сmax) бір рет қабылдағаннан кейін 18нг/мл-ге және препаратты 2 апта бойы күніне 30 мг-ден күн сайын қабылдағанда 21 нг/мл-ге тең болады. Домперидонның төмен абсолюттік биологиялық жетімділігіне (шамамен 15%) ішек қабырғасы мен бауырдағы бастапқы экстенсивті метаболизмі түрткі болады. Домперидон бауырда гидроксилдену және N-дезалкилдену жолымен метаболизденеді.

Домперидон қан плазмасы ақуыздарымен 91-93%-ға байланысады. Домперидонның бала емізетін аналардың емшек сүтіндегі концентрациялары қан плазмасындағы сәйкесінше концентрацияларына қарағанда 4 есе төмен. Домперидон гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді.

Бір реттік дозасының қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 7-9 сағатты құрайды. Несеппен және нәжіспен шығарылуы ішу арқылы қабылданған дозасының сәйкесінше 31 және 66%-ын құрайды.

Препараттың өзгеріссіз күйде шығарылуы аз пайызды құрайды (10% - нәжіспен және шамамен 1% - несеппен). Домперидон жинақталмайды және өзінің алмасуын индукцияламайды.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда (сарысу креатинині > 6 мг /100 мл, яғни, > 0,6 ммоль/л) домперидонның жартылай шығарылу кезеңі 7,4-тен 20,8 сағатқа дейін артады, бірақ препараттың қан плазмасындағы концентрациялары төмен болған.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Интанорм – домперидон - является антагонистом дофамина, обладает противорвотным действием, которое обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.

Домперидон увеличивает продолжительность сокращений антрального и дуоденального отделов желудка, ускоряет его опорожнение и повышает давление в области сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Применение Интанорма редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, но стимулирует секрецию пролактина гипофизом, который находится вне гематоэнцефалического барьера.
Интанорм препаратының белсенді заты – домперидон - дофаминнің антагонисі болып табылады, шеткергі (гастрокинетикалық) әсері мен хеморецепторлардың триггерлік аймағындағы дофамин рецепторларына антагонизмінің бірігуінен болатын құсуға қарсы әсері бар.

Домперидон асқазанның антральді және дуоденальді бөліктерінің жиырылуы ұзақтығын арттырады, оның босауын жеделдетеді және өңештің төменгі бөлігінің сфинктері аймағындағы қысымды арттырады.

Домперидон асқазан сөлінісіне әсер етпейді. Интанормды қолдану сирек жағдайларда экстрапирамидтік жағымсыз әсерлермен қатар жүреді, бірақ гематоэнцефалдық бөгеттен тыс тұратын гипофизбен пролактиннің сөлінісін көтермелейді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.